Tabletter, filmcoated gul, rund, bikonveks; i tværsnit er kernen hvid eller næsten hvid.
Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat - 115 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg, croscarmellosenatrium - 11,2 mg, povidon (lavmolekylær polyvinylpyrrolidon) - 9 mg, kolloidalt siliciumdioxid - 2 mg, magnesiumstearat - 2,8 mg.
Filmens skalsammensætning: (hypromellose - 4,8 mg, talkum - 1,6 mg, titandioxid - 0,826 mg, macrogol 4000 (polyethylenglycol 4000) - 0,72 mg, jerngult oxid (jernoxid) - 0,054 mg) eller (tørblanding til filmcoating, indeholdende hypromellose (60%), talkum (20%), titandioxid (10,33%), macrogol 4000 (polyethylenglycol 4000) (9%), jerngult oxid (jernoxid) (0,67%)) - 8 mg.
15 stk. - Contoured cellepakker (aluminium / PVC) (2) - papemballage.
30 stk - Contoured cellepakker (aluminium / PVC) (1) - papemballage.
Losartan er en specifik antagonist af angiotensin II receptorer (type AT1) til oral administration. Angiotensin II binder selektivt til AT1-receptorer, der findes i mange væv (i vaskulært glat muskelvæv, binyrerne, nyrer og hjerte) og udfører flere vigtige biologiske funktioner, herunder vasokonstriktion og aldosteronfrigivelse. Angiotensin II stimulerer også væksten af glatte muskelceller.
Losartan og dets farmakologisk aktive metabolit (E 3174), både in vitro og in vivo, blokerer for alle fysiologiske virkninger af angiotensin II uanset syntese eller syntese. Losartan binder selektivt til AT1-receptorer: Det binder ikke eller blokerer receptorer fra andre hormoner og ionkanaler, som spiller en vigtig rolle i regulering af det kardiovaskulære system. Desuden hæmmer losartan ikke angiotensin-konverterende enzym (ACE), hvilket bidrager til nedbrydningen af bradykinin, og derfor forekommer bivirkninger indirekte forbundet med bradykinin (for eksempel angioødem) sjældent.
Ved anvendelse af losartan fører fraværet af indflydelse af negativ feedback på reninsekretion til en stigning i plasma-reninaktiviteten. Øget reninaktivitet fører til en stigning i plasma angiotensin II koncentration. Imidlertid fortsætter antihypertensiv aktivitet og et fald i koncentrationen af aldosteron i blodplasma, hvilket indikerer en effektiv blokade af angiotensin II-receptorer. Efter seponering af losartan faldt plasma-plasma-reninaktiviteten og angiotensin II-koncentrationen inden for 3 dage til de baselineværdier, der blev observeret før starten af lægemiddeladministrationen.
Losartan og dets aktive metabolit har en høj affinitet for angiotensin II receptorer (type AT1).
Koncentrationen af losartan og dets aktive metabolit i blodplasmaet samt den antihypertensive effekt af losartanforøgelse med stigende dosis af lægemidlet.
Den maksimale antihypertensive effekt udvikler sig 3-6 uger efter start af lægemidlet.
Hos patienter med arteriel hypertension, proteinuri (over 2 g pr. Dag) uden diabetes mellitus reducerer brugen af lægemidlet proteinuri, udskillelsen af albumin og immunoglobulin G (IgG) pålideligt.
Hos postmenopausale kvinder med arteriel hypertension, der tog losartan i en dosis på 50 mg / dag i 4 uger, blev der ikke påvist nogen effekt af behandling på de nyre og systemiske niveauer af prostaglandiner.
Losartan har ingen effekt på vegetative reflekser og har ingen varig effekt på niveauet af norepinephrin i blodplasmaet.
Hos patienter med arteriel hypertension forårsager losartan ved doser på op til 150 mg dagligt ikke klinisk signifikante ændringer i koncentrationen af triglycerider, total cholesterol og lipoproteinkolesterol med høj densitet. I samme doser påvirker losartan ikke den faste blodglukosekoncentration. Losartan forårsagede et fald i serumkoncentrationen af urinsyre (normalt mindre end 0,4 mg / dl), som blev opretholdt under langvarig behandling. I kontrollerede kliniske undersøgelser, der involverede patienter med arteriel hypertension, var der ingen tilfælde af tilbageholdelse af lægemidler på grund af en stigning i serumkreatinin eller kalium.
Når det indtages, absorberes losartan godt fra mave-tarmkanalen. Systemisk biotilgængelighed af losartan er ca. 33%, fødeindtagelse påvirker ikke biotilgængeligheden af losartan. De gennemsnitlige maksimale koncentrationer af losartan og dets aktive metabolit nås efter henholdsvis 1 time og 3-4 timer.
Losartan og dets aktive metabolit er forbundet med plasmaproteiner (hovedsageligt albumin) med mere end 99%. Fordelingsvolumenet af losartan er 34 liter. Losartan trænger næsten ikke ind i blod-hjernebarrieren.
Losartan er underkastet virkningen af "primær passage" gennem leveren, metaboliseres med deltagelse af cytokrom P450 isoenzym CYP2C9. Ca. 14% af en dosis losartan, administreret intravenøst eller oralt, omdannes til sin aktive metabolit (EXP3174) med en carboxylgruppe. Biologisk inaktive metabolitter dannes også: to store (som følge af hydroxylyleret side-butylkæde) og mindre signifikant - N-2-tetrazol-glucuronid.
Plasmaclearance af losartan og dets aktive metabolit er henholdsvis 600 ml / min og 50 ml / min. Renal clearance af losartan og dets aktive metabolitten er henholdsvis ca. 74 ml / min og 26 ml / min. Når losartan tages oralt udskilles ca. 4% af dosen uændret af nyrerne og udskilles inden for 6% af dosen af nyrerne som en aktiv metabolit. Losartan og dets aktive metabolit har lineær farmakokinetik ved indtagelse af losartan i doser på op til 200 mg. Efter oral administration nedsættes plasmakoncentrationen af losartan og dens aktive metabolitten polyexponentielt med den endelige T1/2 ca. 2 og 6-9 timer hhv.
Eliminering af losartan og dets metabolitter forekommer i galde og nyrer. Efter indtagelse af losartan, mærket med 14 C, påvises ca. 35% af den radioaktive mærkning i urinen og 58% i afføringen.
Farmakokinetik i særlige patientgrupper
Koncentrationen af losartan og dens aktive metabolit i blodplasmaet hos ældre mandlige patienter med arteriel hypertension varierer ikke signifikant fra disse indikatorer hos yngre mandlige patienter med arteriel hypertension.
Plasmakoncentrationerne af losartan var 2 gange højere hos kvinder med arteriel hypertension sammenlignet med mænd med arteriel hypertension. Koncentrationerne af den aktive metabolit hos mænd og kvinder var ikke forskellige. Denne tilsyneladende farmakokinetiske forskel har ingen klinisk betydning.
Når losartan blev indtaget oralt, var patienter med cirrose af den alkoholiske genese af mild og moderat sværhedsgrad af losartan og dets aktive metabolitten i blodplasmaet 5 og 1,7 gange højere end hos unge raske mandlige frivillige.
Plasmakoncentrationer af losartan hos patienter med kreatininclearance over 10 ml / min afvigede ikke hos patienter med normal nyrefunktion. Hos patienter, der kræver hæmodialyse, er området under koncentrations-tidskurven (AUC) ca. 2 gange større end hos patienter med normal nyrefunktion. Plasmakoncentrationerne af den aktive metabolit ændres ikke hos patienter med nedsat nyrefunktion eller hos patienter i hæmodialyse. Losartan og dets aktive metabolit fjernes ikke fra blodbanen ved hæmodialyse.
- reducere risikoen for associeret kardiovaskulær morbiditet og dødelighed hos patienter med arteriel hypertension og venstre ventrikelhypertrofi, der manifesteres af et fald i den kumulative forekomst af kardiovaskulær dødelighed, forekomsten af slagtilfælde og myokardieinfarkt
- nyrebeskyttelse hos patienter med diabetes mellitus type 2 med proteinuri - nedsættelse af progressionen af nyresvigt, der manifesteres af et fald i hyppigheden af hypercreatininæmi, forekomsten af kronisk nyresvigt i sluttrin (CRF), der kræver hæmodialyse eller nyretransplantation, dødelighed og et fald i proteinuri
- Kronisk hjertesvigt med behandlingssvigt med ACE-hæmmere.
- Overfølsomhed over for nogen af stoffets komponenter
- graviditet og amning
- alder op til 18 år
laktoseintolerans, laktasemangel og glucose-galactosemalabsorptionssyndrom
- alvorlig leversvigt (ingen erfaring med brug)
- Samtidig brug af aliskiren hos patienter med diabetes mellitus og / eller nedsat nyrefunktion (glomerulær filtreringshastighed på mindre end 60 ml / min).
Med forsigtighed: leverfejl (mindre end 9 point for Child-Pugh), hypotension, nedsat blodvolumen (BCC), nedsat vand og elektrolytbalance, hyperkalæmi, bilateral renalarterie stenose eller arteriel stenose af en enkelt nyre, nyresvigt, posttransplantationsbetingelser nyre-, aorta- og mitralstenose, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati, angioødems historie, svær hjertesvigt (funktionel klasse IVHA-klassifikation IV), iskæmi Eskaya hjertesygdom, hjerteinsufficiens, livstruende arytmi, cerebrovaskulær sygdom, primær aldosteronisme, hjerteinsufficiens med samtidig alvorlig nyreinsufficiens.
Inde, uanset måltidet.
Lægemidlet kan tages både som monoterapi og i kombination med andre antihypertensive stoffer.
Standard start- og vedligeholdelsesdosis for de fleste patienter er 50 mg 1 gang om dagen. Den maksimale antihypertensive effekt opnås efter 3-6 uger fra starten af behandlingen.
Hos nogle patienter kan dosen øges til en maksimal daglig dosis på 100 mg en gang om dagen for at opnå en større effekt.
Hos patienter med nedsat mængde cirkulerende blod (f.eks. Når der tages diuretika i store doser), skal indledende dosis af lægemidlet reduceres til 25 mg 1 gang dagligt (se afsnittet "Særlige instruktioner").
Der er ikke behov for at vælge startdosis hos ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion, herunder patienter i dialyse.
Patienter med leversvigt (mindre end 9 point på Child-Pugh-skalaen) anbefales at ordinere lægemidlet ved en lavere indledende dosis på 25 mg 1 gang dagligt under hæmodialyseproceduren såvel som patienter over 75 år.
Reduktion af risikoen for tilknyttet kardiovaskulær morbiditet og dødelighed hos patienter med arteriel hypertension og venstre ventrikulær hypertrofi
Standardindledende dosis af lægemidlet er 50 mg 1 gang pr. Dag. I fremtiden anbefales det at tilføje hydrochlorthiazid eller øge dosis af Losartan til 100 mg (under hensyntagen til graden af blodtryksreduktion (BP)) i en eller to doser.
Nyrebeskyttelse hos patienter med type 2 diabetes og proteinuri.
Standardindledende dosis af lægemidlet er 50 mg 1 gang pr. Dag. I fremtiden anbefales det at øge dosis af Losartan til 100 mg 1 gang dagligt under hensyntagen til graden af blodtryksreduktion. Losartan kan ordineres sammen med andre antihypertensiva lægemidler (diuretika, langsomme calciumkanalblokkere, alfa- og beta-adrenobloktere, centrale antihypertensive stoffer), insulin og andre hypoglykæmiske lægemidler (sulfonylurea-derivater, glutazoner og glucosidasehæmmere).
Kronisk hjertesvigt
Den indledende dosis af lægemidlet er 12,5 mg 1 gang pr. Dag. Dosen titreres som regel i et ugentligt interval (dvs. 12,5 mg 1 gang dagligt, 25 mg 1 gang dagligt, 50 mg 1 gang dagligt) til den sædvanlige vedligeholdelsesdosis på 50 mg 1 gang dagligt afhængigt af individuel tolerance.
I de fleste tilfælde tolereres losartan godt, bivirkningerne er svage og forbigående og kræver ikke seponering af lægemidlet.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Beskrivelse pr. 31. december 2014
Sammensætningen af dette lægemiddel er den aktive bestanddel - losartankalium i mængden 25 mg / 50 mg / 100 mg afhængigt af lægemiddelfrigivelsens form.
Som hjælpestoffer anvendes:
Skallen omfatter:
Losartan er en selektiv, konkurrencedygtig antagonist af AT1-subtype receptorblokeringen i forskellige væv, herunder hjerne-, binyrebark, lever, nyrer, hjerte og vaskulær glat muskel, hvilket reducerer effekten af angiotensin II.
Indførelsen af det aktive stof af lægemidlet fører til et fald i total perifer resistens (afterload) og hjerte venøs tilbagevenden (forbelastning). Alle de fysiologiske virkninger af angiotensin II, herunder stimulering af aldosteronfrigivelse, blokeres af virkningen af Losartan. Blodtryksreduktion forekommer uanset tilstanden af renin-angiotensinsystemet. Som følge af brugen af dette lægemiddel øges plasma reninaktiviteten på grund af fjernelsen af angiotensin II.
Virkningen af dette lægemiddel blev bekræftet i løbet af studielevet (Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension Study), som blev deltog af 9193 mennesker, der lider af væsentlig arteriel hypertension. Fagernes alder var 55-80 år gamle med et blodtryk på 160-200 mm Hg. Efter indtagelse af Losartan faldt denne indikator med 13%, og dødeligheden blandt sådanne patienter faldt med 25%.
Dette lægemiddel har en hypotensiv effekt umiddelbart efter den første orale indgivelse. Virkningen af lægemidlet afspejles i et fald i systolisk og diastolisk blodtryk, som opnås højst 6 timer efter indgift. Efter en dag reduceres virkningen af lægemidlet. En stabil hypotensiv effekt observeres efter 3-6 uger efter behandling med Losartan.
Hos mennesker, der lider af arteriel hypertension, reducerer dette lægemiddel proteinuria, albumin og immunoglobulin G udskillelse. Desuden hjælper det aktive stof med at stabilisere urinstofindholdet i blodplasma uden at påvirke plasma norepinephrinindholdet.
Losartan er karakteriseret ved fremragende absorption fra mave-tarmkanalen. Vigtigt er det aktive stofs evne til at gennemgå metabolisme i en enkelt passage gennem leveren ved carboxylering med deltagelse af CYP2C9 isoenzymet og danner således en aktiv metabolit.
Det aktive stofs systemiske biotilgængelighed er ca. 33%. Efter ca. 60 minutter nås den maksimale koncentration af det aktive stof i serum. Biotilgængeligheden af Losartan påvirkes ikke af fødeindtagelse.
Graden af penetrering af Losartan gennem blod-hjernebarrieren er minimal. Næsten 99% af stoffet er bundet til albumin og andre plasmaproteiner.
Plasma clearance er ca. 600 ml / min og 50 ml / min. Renal clearance er ca. 74 ml / min og 26 ml / min. Efter at have taget stoffet udskilles ca. 4% af den accepterede dosis gennem nyrerne i uændret tilstand, og ca. 6% udskilles via nyrerne som en aktiv metabolit.
Dybest set udskilles det aktive stof i dette lægemiddel gennem nyrerne og tarmene.
Indikationer for brug af Losartan er som følger:
Losartan er kontraindiceret i nærværelse af overfølsomhed over for en af de komponenter, der udgør lægemidlet, såvel som i løbet af barnetiden og amningen.
Når du tager dette lægemiddel, kan der forekomme bivirkninger, som du klassisk kan klassificere i "almindelig" og "sjælden".
Ofte er der bivirkninger som:
Meget mindre ofte opstår følgende bivirkninger, når De tager Losartan:
Losartan tabletter skal tages oralt uden at være bundet til fødeindtagelse. Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter, som skal sluges uden at tygge en gang dagligt.
Instruktioner til brug Losartan til forskellige sygdomme:
Under behandlingen af en sygdom ved brug af Losartan er det nødvendigt med streng overvågning af blodtryksindikatorer.
For at øge terapeutisk effekt af dette lægemiddel bør udføres samtidig, hvilket normalt bestemmes af en specialist. Hvis en enkeltdosis savnes, skal den næste tages på det tidspunkt, der er tættest på den etablerede, med den efterfølgende justering af tidspunktet for modtagelse af den næste dosis. Det anbefales ikke at tage en dobbelt dosis af dette lægemiddel.
Patienter, der har overtaget dette lægemiddel, kan få symptomer som lavt blodtryk eller hjertebanken.
I tilfælde af overdosis af Losartan, skal du straks søge hjælp fra specialister.
Når nogle lægemidler anvendes samtidigt med Losartan, kan det føre til negative lægemiddelinteraktioner. Interaktionen kan udvikle sig, hvis lægemidlet tages med lægemidler, såsom kosttilskud med kalium, kaliumbesparende diuretika eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Derudover metaboliserer kroppen stoffer på forskellige måder, så deres fælles indtag med dette stof kan medføre en forøgelse af det ekstreme indhold af aktive stoffer.
Losartankalium kan potentielt interagere med en række andre lægemidler. Nogle af disse er:
Drug interaktion med ACE hæmmere
Losartan virker på samme måde som ACE-hæmmere, selvom det ikke er det. Således kan kombinationen af disse lægemidler øge risikoen for høje kaliumniveauer (hyperkalæmi), udvikling af nyresvigt og farligt lavt blodtryk.
Drug Interactions with Diuretic
Kombinationen af dette lægemiddel med diuretika kan medføre et kraftigt fald i trykket. For at reducere risikoen for en sådan manifestation skal den behandlende læge justere dosen af Losartan.
Kaliumtilskud eller kaliumsaltstatninger
Når du tager dette lægemiddel sammen med produkter, der indeholder kalium eller en saltstatning med kalium, kan niveauet af kalium i blodet blive for højt. Dette kan medføre alvorlige problemer, herunder med hjerte-kar-systemet.
Kaliumbesparende diuretika
Mens du tager Losartan og kaliumbesparende diuretika, kan kroppen absorbere dem forskelligt end forventet, hvilket i sidste ende fører til øget kaliumindhold i blodet.
Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)
I dette tilfælde vil absorptionen af Losartan forekomme forskelligt end forventet, hvilket kan føre til et fald i niveauet af det aktive stof i lægemidlet i kroppen.
Litium (Eskalith, Lithan, Lithonat, Litotabs)
Samtidig brug af Losartan og lithiumholdige lægemidler kan føre til en ændring i metabolisme og en stigning i niveauet af lithium i blodet.
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)
Hvis en patient har nyresygdom eller nyresvigt, kan samtidig brug af dette lægemiddel og NSAID'er føre til forværring af helbredet og forværring af sygdommens forløb.
Lægemidlet frigives kun på apoteker efter recept.
Losartan bør opbevares ved stuetemperatur væk fra fugt og varme. Tabletterne holdes bedst i en lufttæt beholder.
Dette stof, som alle lægemidler, skal opbevares utilgængeligt for børn.
Tabletter 50 mg: 5 år.
Tabletter 100 mg: 3 år.
Analoger Losartan præsenterede et forholdsvis stort antal. Analoger, de er synonymer til dette stof - disse er medicin indeholdende samme aktive ingrediens og beregnet til behandling af de samme sygdomme. Analoger af lægemidlet omfatter:
Anmeldelser af Losartan i en bred vifte findes på specialiserede fora. Generelt er anmeldelser af dette lægemiddel positive, hvilket bekræfter den gavnlige virkning af medicinen. Der er dog også anmeldelser, især om Losartan Richter, hvor folk klager over hyppige bivirkninger. Jeg må sige, at bivirkninger passerer efter flere doser af dette lægemiddel.
Prisen på Losartan med hensyn til dens kvalitet og virkelig effektive indvirkning på kroppen er meget lav. På apoteker kan dette lægemiddel købes til priser fra 126 rubler til 225 rubler afhængigt af antallet af tabletter pr. Pakning.
http://medside.ru/lozartanVEJLEDNING
(information til eksperter)
om medicinsk brug af lægemidlet
Handelsnavn: Losartan
struktur
1 tablet, belagt, indeholder det aktive stof: losartan kalium 50 mg
Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, povidon, magnesiumstearat, renset talkum.
Shell: hypromellose, renset talkum, titandioxid, jernoxidrød, triacetin.
beskrivelse
Bleg pink, aflange bikonvekse tabletter filmovertrukne, med en skåreskæring på den ene side og gravering "50" på den anden side.
ATH kode: C09CA01
Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Antihypertensive stof, er en specifik angiotensin II receptor antagonist (ATI subtype). Han hæmmer kinase II, et enzym der ødelægger bradykinin. Reducerer total perifer vaskulær resistens (OPSS), koncentrationen af adrenalin og aldosteron i blodet, blodtryk (BP), tryk i lungecirkulationen; reducerer afterload, har en vanddrivende effekt. Forstyrrer udviklingen af myokardisk hypertrofi, øger motionstolerance hos patienter med hjertesvigt.
Efter en enkeltdosis når den hypotensive effekt (systolisk og diastolisk blodtryk) maksimalt efter 6 timer og derefter gradvist falder inden for 24 timer.
Den maksimale antihypertensive effekt opnås 3-6 uger efter lægemidlets start.
Farmakologiske data indikerer, at plasmakoncentrationen af losartan hos patienter med levercirrhose stiger signifikant, så patienter med en tidligere leversygdom bør anvendes ved en lavere dosis.
Farmakokinetik
Losartan absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er ca. 33%. Har effekten af "første pass" gennem leveren, metaboliseres ved carboxylation med deltagelse af cytokrom P450 isoenzym 2C9 med dannelsen af en aktiv metabolit. Kommunikation med plasmaproteiner - 99%.
Tiden til at nå den maksimale koncentration af losartan er 1 time, den aktive metabolit er 3-4 timer efter indtagelse. Halveringstiden er 1,5-2 timer, og dens hovedmetabolitten er henholdsvis 6-9 timer. Ca. 35% af dosen udskilles i urinen, ca. 60% gennem tarmen.
Indikationer for brug
Kontraindikationer
Dosering og indgift
Losartan tages oralt, uanset måltidet, hvor mange gange indtaget er - 1 gang om dagen.
Med hypertension er den gennemsnitlige daglige dosis 50 mg. I nogle tilfælde for at opnå større virkning øges dosis til 100 mg i to doser eller en gang om dagen.
Indledende dosis til patienter med hjertesvigt er 12,5 mg 1 gang dagligt. Dosen stiger som regel med et ugentligt interval (dvs. 12,5 mg / dag, 25 mg / dag og 50 mg / dag) til en gennemsnitlig vedligeholdelsesdosis på 50 mg 1 gang dagligt afhængigt af patientens tolerabilitet af lægemidlet.
Ved indskrivning af lægemidlet til patienter, der får diuretika i høje doser, bør initialdosis af Losartan reduceres til 25 mg 1 gang dagligt. Det er ikke nødvendigt at justere dosen til ældre patienter eller patienter med nedsat nyrefunktion, herunder patienter i hæmodialyse. Patienter med nedsat leverfunktion skal have lavere doser af Losartan.
Hos ældre patienter såvel som hos patienter med nedsat nyrefunktion, herunder patienter i dialyse, er der ikke behov for at justere startdosis.
Pædiatrisk brug
Sikkerhed og virkning af lægemidlet hos børn er ikke blevet fastslået.
Bivirkninger
* Markerede bivirkninger, hvis forekomst er sammenlignelig med placebo.
Forholdet mellem bivirkninger, der forekommer med en frekvens på mindre end 1% af tilfældene, der anvender losartan, er ikke påvist.
I de fleste tilfælde tolereres Losartan godt, bivirkninger er forbigående og kræver ikke seponering af lægemidlet.
Fra nervesystemet og sensoriske organer: 1% eller mere - svimmelhed, asteni, hovedpine, træthed, søvnløshed; mindre end 1% - angst, søvnløshed, døsighed, hukommelsesforstyrrelser, perifer neuropati, paræstesi, hypostesi, migræne, tremor, ataksi, depression, synkope, tinnitus, nedsat smag, synskifte, conjunctivitis.
På den del af åndedrætssystemet: 1% eller derover - næsestop, hoste *, infektioner i øvre luftveje (øget kropstemperatur, ondt i halsen, sinusopati *, bihulebetændelse, faryngitis), mindre end 1% - dyspnø, bronkitis, rhinitis.
På den gastrointestinale del: 1% eller mere - kvalme, diarré *, dyspeptiske symptomer *, mavesmerter; mindre end 1% anoreksi, tør mund, tandpine, opkastning, flatulens, gastritis, forstoppelse.
På den del af muskuloskeletale systemet: 1% eller mere - anfald, myalgi *, smerter i ryggen, brystet, benene; mindre end 1% artralgi, smerter i skulderen, knæet, arthritis, fibromyalgi.
Siden kardiovaskulærsystemet: ortostatisk hypotension (dosisafhængig), hjertebanken, tachy- eller bradykardi, arytmier, angina pectoris, anæmi.
På den del af genitourinary system: mindre end 1% - det absolutte ønske om at urinere, urinvejsinfektioner, nyresvigt, svækkelse af libido, impotens.
På hudens side: mindre end 1% - tør hud, erytem, blodstrøm, lysfølsomhed, øget svedtendens, alopeci.
Allergiske reaktioner: mindre end 1% - urticaria, udslæt, kløe, angioødem, herunder ansigt, læber, svælg og / eller tun.
Andet: hyperkalæmi (serumkalium mere end 5,5 mmol / l).
overdosis
Symptomer: Markant fald i blodtryk, takykardi, bradykardi kan forekomme på grund af parasympatisk (vagal) stimulering.
Behandling: tvungen diurese, symptomatisk behandling; hæmodialyse er ineffektiv.
Interaktion med andre lægemidler
Kan indgives sammen med andre antihypertensiva. Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikant interaktion med hydrochlorthiazid, digoxin, indirekte antikoagulantia, cimetidin, phenobarbital. Hos patienter med dehydrering (tidligere behandling med høje doser diuretika) kan der forekomme et markant fald i blodtrykket. Forbedrer (gensidigt) virkningen af andre antihypertensive stoffer (diuretika, beta-blokkere, sympatolytisk). Forøger risikoen for hyperkalæmi i kombination med kaliumsparende diuretika og kaliumpræparater.
Særlige instruktioner
Det er nødvendigt at foretage korrektion af dehydrering inden udnævnelsen af Losartan eller påbegynde behandling med brugen af lægemidlet ved en lavere dosis. Lægemidler, der påvirker renin-angiotensinsystemet, kan øge koncentrationen af urinstof i blodet og serumkreatinin hos patienter med bilateral renal stenose eller arteriel stenose af en enkelt nyre. I behandlingsperioden skal overvågningen af kaliumkoncentrationen i blodet regelmæssigt overvåges, især hos ældre patienter med nedsat nyrefunktion.
Graviditet og amning
Data om brug af losartan under graviditet er ikke. Det vides imidlertid, at lægemidler, der virker direkte på renin-angiotensinsystemet, når de anvendes i anden og tredje trimester af graviditeten, kan forårsage en udviklingsfejl eller endog døden hos et udviklingsfoster. I tilfælde af graviditet skal derfor Losartan straks standses.
Når det ordineres under amning, bør der træffes beslutning om at afbryde amning eller afbryde behandlingen med Losartan.
Frigivelsesformular
50 mg overtrukne tabletter. På 10 tabletter i en strimmel af aluminiumsfolie, på 1 eller 3 strimler i en papemballage sammen med instruktionsvejledningen.
Opbevaringsforhold
På et tørt, mørkt sted og uden for rækkevidde af børn, ved en temperatur ikke højere end 25 ° C.
Holdbarhed
2 år. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.
Salgsvilkår for apotek
Ved recept
Fremstillet af Okasa Pharma Ltd., under teknisk vejledning af Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, Indien. For kvalitetskrav henvises til: 107120, Moscow, st. Sergius of Radonezh d. 29/31 s. 1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/hver tablet indeholder: Aktiv ingrediens: Losartan Kaliumsalt - 50 mg; Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat, talkum, calciumstearat, kartoffelstivelse; skal sammensætning: hypromellose 2910, propylenglycol, titandioxid, talkum.
Losartan er en selektiv angiotensin II receptor blokker (type AT1), som findes i mange humane væv og organer (især i vaskulær glatmuskel, binyrerne, nyrer, hjerte). Losartan og dets aktive metabolit (E - 3174) har en højere affinitet (1000 gange større) til AT1 receptorer end til AT2. Hovedmetabolitten er 10-40 gange mere aktiv end selve losartan (udtrykt i vægt).
Losartan hæmmer ikke aktiviteten af angiotensin-konverterende enzym (ACE), som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelægger bradykiknin og har ingen agonistisk effekt og blokkerer ikke receptorerne af andre hormoner eller ionkanaler involveret i regulering af det kardiovaskulære system.
Losartan forhindrer manifestationen af de fysiologiske virkninger af angiotensin II: reducerer den totale perifere vaskulære resistens, blodkoncentrationen af norepinephrin og aldosteron, blodtryk, tryk i den "små" cirkulation; reducerer afterload, har en vanddrivende effekt. Forstyrrer udviklingen af myokardisk hypertrofi, øger motionstolerance hos patienter med kronisk hjertesvigt. Efter en enkeltdosis når den hypotensive effekt (fald i systolisk og diastolisk blodtryk) maksimalt efter 6 timer, og falder derefter gradvist inden for 24 timer. Den maksimale hypotensive effekt udvikler sig 3-6 uger efter lægemidlets start.
Efter oral administration absorberes losartan godt og gennemgår første-pass metabolisme med dannelsen af en aktiv metabolit af carboxylsyre og andre inaktive metabolitter. Den systemiske biotilgængelighed af losartan i tabletform er ca. 33%. De gennemsnitlige maksimale koncentrationer af losartan og dets aktive metabolit nås efter henholdsvis 1 time og 3-4 timer.
Losartan og dets aktive metabolit er ≥99% bundet til plasmaproteiner, primært albumin. Fordelingsvolumenet af losartan er 34 liter.
Omkring 14% af losartan, når det administreres intravenøst eller oralt, omdannes til en aktiv metabolit. Efter intravenøs og oral administration af losartankalium, mærket 14 C, er radioaktiviteten i blodplasmaet som regel kendetegnet ved losartan og dets aktive metabolit. Mindste omdannelse af losartan til dets aktive metabolit blev observeret hos ca. 1% af undersøgelsesdeltagerne.
Udover de aktive, inaktive metabolitter dannes også.
Plasmaclearance af losartan og dets aktive metabolit er henholdsvis 600 ml / min og 50 ml / min. Renal clearance af losartan og dets aktive metabolitten er henholdsvis ca. 74 ml / min og 26 ml / min. Ved oral administration af losartan udskilles ca. 4% af dosen uændret i urinen, og ca. 6% af dosen udskilles i urinen som en aktiv metabolit. Farmakokinetikken af losartan og dets aktive metabolit er lineær, når det indgives losartan kalium oralt i doser op til 200 mg.
Efter oral indgift nedsættes koncentrationen af losartan i blodplasmaet og dets aktive metabolitten polyexponentielt med en slutlig halveringstid på ca. 2 timer og 6-9 timer. Når der anvendes en gang dagligt i en dosis på 100 mg, er der ingen markant ophobning i blodplasma af losartan og dets aktive metabolit.
Losartan og dets aktive metabolit udskilles i galde og urin. Efter oral og intravenøs administration af 14 C-mærket losartan udskilles ca. 35 og 43% radioaktivitet i urinen, og henholdsvis 58 og 50% udskilles.
Farmakokinetik hos visse patientgrupper
Koncentrationen af losartan og dens aktive metabolit i blodplasmaet hos ældre patienter med arteriel hypertension afviger ikke signifikant fra koncentrationerne hos unge patienter med arteriel hypertension.
Plasma losartankoncentrationer er 2 gange højere hos kvinder med arteriel hypertension end hos mænd. Koncentrationerne af den aktive metabolit hos mænd og kvinder var ikke forskellige.
Hos patienter med alkoholisk levercirrhose var milde og moderate grader af losartan og dets aktive metabolit i blodplasma henholdsvis 5 og 1,7 gange højere end hos unge mænd.
Plasma losartankoncentrationer ændrede sig ikke hos patienter med kreatininclearance over 10 ml / min. Sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion er området under koncentrations-tidskurven (AUC) 2 gange højere hos patienter, som gennemgår hæmodialyse.
Losartan og den aktive metabolit udskilles ikke under hæmodialyse.
Farmakokinetik hos børn
Farmakokinetikken for losartan blev undersøgt hos 50 børn med arteriel hypertension i alderen> 1 måned til 2) kontraindiceret.
Med omhu: arteriel hypotension, nedsættelse af blodvolumen i blodet, forstyrrelser i vand-saltbalance, nyre- / leverfejl, hyperkalæmi.
Anvendelse under graviditet og amning er kontraindiceret. I tilfælde af graviditet under behandling med losartan, skal lægemidlet stoppes straks.
Lægemidler, der virker direkte på renin-angiotensinsystemet, kan forårsage skade på det udviklende foster eller dets død. Hvis graviditet diagnosticeres, skal Lozartan straks seponeres.
Brug af losartan anbefales ikke i graviditetens første trimester og er kontraindiceret i anden og tredje trimester af graviditeten.
Epidemiologiske data om risikoen for teratogenicitet efter brug af ACE-hæmmere i graviditetens første trimester er ikke afgørende; En lille stigning i risikoen er dog ikke udelukket. Da der ikke er nogen kontrollerede epidemiologiske data vedrørende risikoen for at anvende angiotensin II receptorantagonister (APA II), kan der forekomme lignende risici for denne klasse af lægemidler. Med undtagelse af tilfælde, hvor fortsættelse af ARA II-behandling anses for nødvendig, skal patienter, der planlægger en graviditet, gives en alternativ hypertensive behandling med en etableret sikkerhedsprofil vedrørende anvendelse under graviditeten. Hvis graviditet diagnosticeres, skal behandlingen med Losartan straks standses, og om nødvendigt skal der indledes alternativ behandling.
Det er kendt, at anvendelsen af APA II i løbet af anden og tredje trimester af graviditet inducerer fostertoksicitet (nedsat nyrefunktion, oligohydramnios, forsinket nedbrydning af kraniumbenene) og neonatal toksicitet (nyresvigt, hypotension, hyperkalæmi).
Hvis losartan blev brugt i graviditetens anden trimester, anbefales det, at der udføres en ultralydsundersøgelse for at kontrollere nyrefunktionen og tilstanden af knoglernes knogler.
Tilstanden for nyfødte, hvis mødre anvendte losartan, bør ofte kontrolleres for forekomsten af arteriel hypotension.
Da der ikke er nogen information om brugen af losartan under amning, anbefales det ikke at bruge dette lægemiddel. Fortrinsvis en alternativ lægemiddelbehandling med en bedre undersøgt sikkerhedsprofil for anvendelse under amning, især ved fodring af nyfødte og for tidlige babyer.
Lægemidlet tages oralt, uanset måltidet, med et glas vand.
Ved hypertension bør dosering individualiseres. Den første dosis af losartan er normalt 50 mg en gang dagligt. Ved indskrivning til patienter med nedsat blodvolumen, fx ved at modtage høje doser diuretika såvel som patienter med nedsat leverfunktion, skal initialdosis reduceres til 25 mg / dag. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 100 mg. Med utilstrækkelig antihypertensive effekt af doseringsregimen 1 gang dagligt kan du opnå et tilfredsstillende resultat ved at forsøge at opdele den samme daglige dosis 2 gange om dagen eller øge den daglige dosis af lægemidlet. Effekten af losartan udvikler sædvanligvis inden for en uge, men i nogle undersøgelser udvikles den maksimale effekt inden for 3-6 uger. Når losartan monoterapi ikke er tilstrækkelig, kan du ordinere en lille dosis af et diuretikum, for eksempel hydrochlorthiazid.
For ældre patienter såvel som med nedsat nyrefunktion (inklusive dem, der er i dialyse) er der ikke behov for dosisjustering.
Den indledende dosis til patienter med kronisk hjertesvigt er 12,5 mg 1 gang om dagen. Som regel øges dosis med 2 gange med ugentlig interval (dvs. 12,5; 25; 50 mg / dag).
Reduktion af risikoen for hjerte-kar-sygdomme og dødelighed hos patienter med arteriel hypertension og venstre-ventrikulær hypertrofi: Den indledende dosis er 50 mg 1 gang om dagen, i fremtiden anbefales det desuden at udpege hydrochlorthiazid eller
øg dosen til 100 mg en gang om dagen (under hensyntagen til graden af blodtryksreduktion).
I tilfælde af diabetes mellitus type 2 med proteinuri: initialdosis er 50 mg 1 gang dagligt med en yderligere stigning i dosen til 100 mg / dag under hensyntagen til graden af blodtryksreduktion). Losartan kan anvendes sammen med insulin og andre hypoglykæmiske midler (f.eks. Sulfonylurea-derivater, glitazoner, glucosidaseinhibitorer).
Losartan er blevet evalueret i kliniske undersøgelser:
- i et kontrolleret klinisk forsøg med mere end 3.000 voksne patienter i alderen 18 år og ældre til behandling af essentiel hypertension
- i et kontrolleret klinisk forsøg med 177 børn med hypertension i alderen 6 til 16 år;
- i et kontrolleret klinisk forsøg med mere end 9.000 patienter med arteriel hypertension og venstre ventrikelhypertrofi mellem 55 og 80 år;
- i et kontrolleret klinisk studie med mere end 1500 patienter med diabetes og proteinæmi i alderen 31 år og ældre.
En bivirkning, som hyppigst blev rapporteret i kliniske undersøgelser, var svimmelhed.
Hyppigheden af bivirkninger er angivet i følgende kvaliteter: meget ofte (≥1 / 10); Der blev ofte observeret (≥1 / 100, 5,5 mmol / l hos 9,9% af patienterne, der fik losartan, tabletter og hos 3,4% af patienterne, der fik placebo.
Følgende bivirkninger forekom oftere hos patienter, der brugte losartan end hos placebogruppen (ukendt hyppighed): Rygsmerter, urinvejsinfektion, influenzalignende symptomer.
Hjertesvigt patienter
Losartan blev generelt godt tolereret i kontrollerede kliniske forsøg med patienter med hjertesvigt. Bivirkninger var typiske for denne patientpopulation. De hyppigste bivirkninger forbundet med brugen af lægemidlet var svimmelhed og hypotension. I HEAAL-studiet var klinisk vigtige bivirkninger forbundet med brugen af lægemidlet, som hyppigere forekom ved brug af lægemidlet Losartan i en dosis på 150 mg end ved en dosis på 50 mg, hyperkalæmi, nedsat nyrefunktion, nyresvigt, hypotension, forhøjet kreatinin i blodet, kalium i blod og blod urinstof. Disse bivirkninger førte ikke til en signifikant større hyppighed for seponering af behandlingen hos patienter, som fik losartan i en dosis på 150 mg.
Overvågning efter markedsføringen
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret under overvågning efter markedsføringen.
På den del af blodsystemet og lymfesystemet: Frekvensen er ukendt - anæmi, trombocytopeni.
På hørelsens og labyrintens side: hyppigheden er ukendt - ringe i ørerne.
På immunsystemets side: sjældent - overfølsomhedsreaktioner (anafylaktiske reaktioner, angioødem, herunder hævelse af strubehovedet og glottis, der fører til obstruktion af luftvejene og / eller hævelse af ansigt, læber, svælg og / eller tunge); nogle af disse patienter havde en historie med angioødem, som er forbundet med brugen af andre lægemidler, herunder ACE-hæmmere; vaskulitis, herunder Henoch-Schönlein purpura.
På den del af nervesystemet: hyppigheden er ukendt - migræne, dysgeusi.
På den del af luftveje, organer i brystet og mediastinum: hyppigheden er ukendt - hoste.
På den del af fordøjelseskanalen: hyppigheden er ukendt - diarré.
Generel tilstand og lidelser forbundet med brugen af lægemidlet: Frekvensen er ukendt - utilpashed.
På den del af hepatobiliærsystemet: sjældent - hepatitis, hyppigheden er ukendt - unormal leverfunktion, pancreatitis.
På huden og subkutant væv: hyppigheden er ukendt - urticaria, kløe, udslæt, lysfølsomhed.
På den del af muskuloskeletale systemet og bindevæv: hyppigheden er ukendt - myalgi, artralgi, rhabdomyolyse.
Reproduktionssystem og brystkirtler: hyppigheden er ukendt -
På den del af psyken: hyppigheden er ukendt - depression.
Undersøgelse: hyppighed ukendt - hyponatremi.
Fra nyrerne og urinvejen. På grund af inhibering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet er ændringer i nyrefunktionen, herunder nyresvigt, blevet rapporteret hos risikopatienter; Sådanne ændringer i nyrefunktionen kan være reversible, når behandlingen seponeres (se afsnittet "Forholdsregler").
børn
Bivirkningsprofilen hos børn ligner den hos voksne patienter. Data om bivirkninger hos børn er begrænsede.
Symptomer på forgiftning. Få data om overdosering af narkotika. De mest sandsynlige manifestationer af overdosering kan være arteriel hypotension og takykardi. Bradycardi kan opstå på grund af parasympatisk (vagal) stimulering.
Behandling af forgiftning. Hvis arteriel hypotension opstår, skal støttende behandling udføres.
Behandling afhænger af hvor lang tid der er taget efter lægemidlet, såvel som på symptomernes art og sværhedsgrad. Den prioriterede foranstaltning bør være stabilisering af det kardiovaskulære system. Efter oral administration af lægemidlet viser anvendelsen af aktivt kul i den passende dosis. Senere er det ofte nødvendigt at overvåge de grundlæggende vitale tegn på kroppen og justere om nødvendigt.
Losartan og den aktive metabolit udskilles ikke under hæmodialyse.
Andre antihypertensive stoffer kan øge den hypotensive virkning af losartan.
Samtidig brug med andre lægemidler, der kan fremkalde forekomsten af arteriel hypotension som en sidereaktion (tricykliske antidepressiva, antipsykotika, baclofen og amifostin) kan øge risikoen for hypotension.
Losartan metaboliseres hovedsagelig med deltagelse af cytokrom P450 (CYP) 2C9-systemet til den aktive carboxylatmetabolit. I en klinisk undersøgelse blev det konstateret, at fluconazol (en CYP2C9-hæmmer) reducerer eksponeringen af den aktive metabolit med ca. 50%. Samtidig behandling med losartan og rifampicin (en inducer af metaboliske enzymer) har vist sig at falde med (40% koncentrationen af den aktive metabolitten i blodplasmaet. Den kliniske betydning af denne effekt er ukendt.) Der er ingen forskel i eksponering ved samtidig anvendelse af losartan og fluvastatin (en svag CYP2C9-hæmmer).
Som ved brug af andre lægemidler, der blokerer angiotensin II eller dets virkninger, samtidig brug af lægemidler, der hæmmer kalium i kroppen (fx kaliumbevarende diuretika: spironolacton, triamteren, amilorid) eller kan øge kaliumniveauet (for eksempel heparin) såvel som indeholder kaliumtilskud eller saltsubstitutter, kan føre til en stigning i serumkalium. Samtidig brug af sådanne midler anbefales ikke.
En reversibel stigning i serum lithiumkoncentrationer samt dets toksicitet blev rapporteret ved samtidig brug af lithium med ACE-hæmmere.
Tilfælde er også blevet rapporteret meget sjældent, når der anvendes APA II. Samtidig behandling med lithium og losartan bør udføres med forsigtighed. Hvis brug af en sådan kombination anses for nødvendig, anbefales det at kontrollere niveauerne af lithium i blodserumet under samtidig brug.
Ved samtidig anvendelse af ARA II og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (f.eks. Selektive cyclooxygenase-2-hæmmere (COX-2), acetylsalicylsyre i doser, der har antiinflammatorisk virkning, ikke-selektive NSAID'er) kan den antihypertensive virkning svækkes. Samtidig brug af angiotensin II-antagonister eller diuretika med NSAID kan føre til øget risiko for nedsat nyrefunktion, herunder mulig udvikling af akut nyresvigt samt øget serumkalium, især hos patienter med eksisterende nedsat nyrefunktion. Denne kombination bør ordineres med forsigtighed, især hos ældre patienter.
Patienterne bør gives passende hydrering og bør også overveje spørgsmålet om overvågning af nyrefunktion efter starten af samtidig behandling og senere periodisk.
Dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet
Baseret på de foreliggende data kan en dobbelt blokade af RAAS, der anvender en ACE-hæmmer, ARBA II eller Aliskiren ikke anbefales til nogen patient, især til patienter med diabetisk nefropati.
Hos patienter med diabetes mellitus eller moderat / alvorligt nyresvigt (GFR 2) er samtidig brug af Aliskiren med en ACE-hæmmer eller ARBA II kontraindiceret.
I nogle tilfælde, når den fælles anvendelse af ACE-hæmmere og ARBA II absolut er vist, er nøje observation af en specialist og obligatorisk overvågning af nyrefunktion, vand og elektrolytbalance og blodtryk nødvendige.
Anvendelsen af narkotika i anden og tredje trimester af graviditeten, som har effekt på renin-angiotensinsystemet, svækker nyrernes funktion i fosteret og øger forekomsten af foster- og neonatal morbiditet og dødelighed. Udviklingen af oligohydramnios kan være forbundet med lungehypoplasi og skeletdeformiteter hos fosteret. Potentielle neonatale bivirkninger indbefatter kranial knoglehypoplasi, anuria, hypotension, nyresvigt og død. Hvis graviditet er etableret, skal behandlingen med lægemidlet losartan straks seponeres (se afsnittet "Brug under graviditet og amning").
Angioødem. Patienter med en angioødemhistorie (ødem i ansigt, læber, hals og / eller tun) bør overvåges hyppigt.
Arteriel hypotension og vand-elektrolyt ubalance
Symptomatisk arteriel hypotension, især efter anvendelse af den første dosis af lægemidlet eller efter øget dosis, kan forekomme hos patienter med nedsat intravaskulært volumen og / eller natriummangel forårsaget af stærk diuretika, kostbegrænsning af saltindtag, diarré eller opkastning. Inden behandlingen med losartan påbegyndes, bør der foretages korrektion af sådanne tilstande, eller lægemidlet bør anvendes ved en lavere indledende dosis. De samme anbefalinger gælder for børn fra 6 til 18 år.
Elektrolyt ubalance observeres ofte hos patienter med nedsat nyrefunktion (med eller uden diabetes mellitus), som skal tages i betragtning. I en klinisk undersøgelse med deltagelse af patienter med type 2 diabetes mellitus og nefropati var forekomsten af hyperkalæmi højere i losartan gruppen end i placebogruppen. Plasmakoncentrationer af kalium- og kreatininclearance bør derfor kontrolleres hyppigt, især hos patienter med hjertesvigt og kreatininclearance på 30-50 ml / min.
Samtidig brug af lægemidlet losartan og kaliumbevarende diuretika, kaliumtilskud og kaliumholdige saltsubstitutter anbefales ikke.
Leverdysfunktion
Under hensyntagen til de farmakokinetiske data, der indikerer en signifikant stigning i plasmakoncentrationer af losartan hos patienter med levercirrhose, bør man overveje at reducere dosis af lægemidlet til patienter med nedsat leverfunktion i historien. Ingen erfaring med losartan hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion. Derfor bør losartan ikke anvendes til patienter med alvorlig nedsat leverfunktion.
Losartan anbefales ikke til børn med nedsat leverfunktion. Nyresvigt
Ændringer i nyrefunktion, herunder nyresvigt, der er forbundet med hæmning af renin-angiotensinsystemet (især hos patienter med renal-angiotensin-aldosteron-systemafhængighed, det vil sige patienter med alvorlig nedsat hjertefunktion eller eksisterende nyresygdomme). Som med brugen af andre lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, er der rapporteret en stigning i blodurinstof og serumkreatininniveauer hos patienter med bilateral renalarterie-stenose eller med en enkelt nierarterie-stenose. Disse ændringer i nyrefunktionen kan være reversible efter ophør af behandlingen. Det er nødvendigt at anvende forsigtighed med losartan hos patienter med bilateral renal arterie stenose eller med arteriel stenose af en enkelt nyre.
Anvendelse til børn med nedsat nyrefunktion
Lægemidlet anbefales ikke til børn med glomerulær filtreringshastighed 2, fordi der ikke er relevante data på ansøgningen.
Under behandling med losartan bør nyresvigt kontrolleres regelmæssigt, da forringelsen er mulig. Dette gælder især, når losartan anvendes i nærvær af andre patologiske tilstande (feber, dehydrering), som kan påvirke nyrefunktionen.
Samtidig brug af losartan og ACE-hæmmere nedsætter nyrefunktionen, så denne kombination anbefales ikke.
Der er ingen erfaring med at bruge stoffet hos patienter, der for nylig har haft en nyretransplantation.
Hos patienter med primær hyperaldosteronisme er antihypertensive stoffer, der virker ved at hæmme renin-angiotensinsystemet, generelt ineffektive. Derfor er brug af losartan ikke anbefalet.
Koronararteriesygdom og cerebrovaskulær sygdom
Som ved brug af andre antihypertensiva lægemidler kan overdreven blodtrykssænkning hos patienter med iskæmisk hjerte-kar-sygdomme og cerebrovaskulære sygdomme føre til udvikling af myokardieinfarkt eller slagtilfælde.
Som ved brug af andre lægemidler, der påvirker renin-angiotensinsystemet, er der risiko for at udvikle svær arteriel hypotension og (ofte akut) nedsat nyrefunktion hos patienter med hjertesvigt med / uden nedsat nyrefunktion.
Der er ikke tilstrækkelig terapeutisk erfaring med losartan hos patienter med hjertesvigt og samtidig alvorlig nyresvigt, hos patienter med svær hjertesvigt (NYHA klasse IV) såvel som hos patienter med hjertesvigt og symptomatisk livstruende hjertearytmi. Derfor bør losartan anvendes med forsigtighed i denne patientgruppe. Forsigtighed bør anvendes sammen med losartan og beta-blokkere.
Aortisk og mitral ventil stenose, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati
Som ved brug af andre vasodilatorer, er lægemidlet specielt ordineret til patienter med aorta- og mitralstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.
Præparatet indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige sygdomme som galactoseintolerans, Lappa lactase mangel og glucose-galactose malabsorption bør ikke bruge dette lægemiddel.
Andre advarsler og advarsler
Som fundet med hensyn til ACE-hæmmere er losartan og andre angiotensinantagonister mindre effektive hos patienter i den sorte race end hos andre patienter, muligvis på grund af den højere forekomst af lav reninaktivitet hos patienter med hypertension, som er repræsentanter for det sorte løb.
Dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet
Den dobbelte blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet er forbundet med en øget risiko for udvikling af hypotension, hyperkalæmi og nedsat nyrefunktion (herunder akut nyresvigt) sammenlignet med monoterapi. Dobbelt blokering af RAAS ved hjælp af en ACE-hæmmer, ARBA II eller Aliskiren kan ikke anbefales til nogen patient, især til patienter med diabetisk nefropati.
I nogle tilfælde, når den fælles anvendelse af ACE-hæmmere og ARBA II absolut er vist, er nøje observation af en specialist og obligatorisk overvågning af nyrefunktion, vand og elektrolytbalance og blodtryk nødvendige. Dette refererer til recept af candesartan eller valsartan som en ekstra terapi til ACE-hæmmere hos patienter med kronisk hjertesvigt. Gennemførelsen af en dobbelt RAAS-blokade under nøje overvågning af en specialist og obligatorisk overvågning af nyrefunktion, vand og elektrolytbalance og blodtryk, muligvis hos patienter med kronisk hjertesvigt, med intolerance over for aldosteronantagonister (spironolacton), som har vedvarende symptomer på kronisk hjertesvigt på trods af andre tilstrækkelig terapi.
Brug til børn
Losartan anbefales ikke til børn under 6 år, fordi der ikke er tilstrækkelige data vedrørende brugen af lægemidlet i denne patientgruppe.
Lægemidlet anbefales ikke til børn med glomerulær filtreringshastighed 2, fordi der ikke er nogen data.
Losartan anbefales heller ikke til børn med nedsat leverfunktion.
Neonatale børn udsat for lægemidlet Losartan i utero
Hvis der opstår oliguri eller hypotension, bør behandlingen rettes mod at opretholde blodtryk og nyrefusion. Udveksling af blodtransfusioner eller dialyse kan være nødvendigt som foranstaltninger til at kontrollere hypotension og / eller nedsat nyrefunktion.
Påvirkning af evnen til at føre motorkøretøjer og andet potentielt farligt maskineri. Der er ikke foretaget undersøgelser vedrørende lægemidlets virkning på evnen til at føre køretøjer og maskiner. Ved kørsel med motorkøretøjer og andre mekanismer skal man imidlertid være opmærksom på muligheden for at udvikle sådanne bivirkninger som svimmelhed og døsighed, især i begyndelsen af behandlingen og med en stigning i dosis af lægemidlet.
Opbevares på stedet beskyttet mod fugt og lys ved en temperatur ikke over 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/